第I相臨床試験（臨床薬理試験）

主に健康な成人男性のボランティアを被験者とし、治験薬の安全性や体内動態（吸収・分布・代謝・排泄の過程）等について確認をする試験です。ただし、抗がん剤等の毒性の強い薬剤の場合には、将来その治験薬が医薬品として投与される疾患の患者、抗がん剤の場合はがん患者を対象におこないます。

試験でよく使われる投与方法は、治験薬を少量から徐々に増量して、効果・副作用が発現する量をみる漸増法や治験薬を一定期間、一定量投与を繰り返していき、効果・副作用が発現するタイミングを確認する反復投与法などです。

本試験で安全性が確認できたら、実際の患者へ投与する第Ⅱ相試験に進みます。